關節炎是一種常見的慢性疾病，被列為世界頭號致殘性疾病。最新統計數據顯示，目前全世界關節炎患者有3.55億人。截至2015年，中國大陸的關節炎患者有1.2億人，發病率約為13%，，患病人數不斷增加，且年輕人發病率逐漸升高。我國每年在關節炎患者治療總費用上支出135 億元以上，存在龐大的抗炎藥止痛藥物市場。選擇性COX-2 抑製劑是一組新型的NSAID（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs）類藥物，與傳統的非選擇性NSAID 相比，COX-2 抑製劑引起的胃腸道合並症更少，故自上世紀90 年代發明至今，在臨床上使用越來越廣泛。

　　betway体育下载 藥物研發體係高級研發人員張豔梅博士與美國著名藥物化學家John J. Talley博士組成項目組，合作開發的COX-2選擇性抑製劑抗炎止痛藥物項目取得新進展，相關研究成果近期發表在《美國藥物化學雜誌》(Journal of Medicinal Chemistry)上。

　　化合物SF-1001是具有獨立知識產權的新型COX-2選擇性抑製劑抗炎止痛藥物。科研人員通過生物活性檢測表明，該化合物具有較好的成藥性和進一步研究開發的前景。SF-1001 對COX-1 的IC50 值大於10 uM，對COX-2 的IC50 值為0.018 uM。而臨床一線藥物塞萊昔布（Celecoxib）對COX-1的IC50值大於10uM，對COX-2的IC50值為0.050uM。由此可見，該化合物是COX-2 有效的選擇性抑製劑。

　　化合物SF-1001 具有良好生物利用度，它的生物利用度和半衰期（T1/2 = 12.5 h）優於Celecoxib。另外，SF-1001的分散容積為0.34，遠遠好於Celecoxib 的分散容積（1.944）與同類藥物Celecoxib、Rofecoxib、Valdecoxib 相比較，化合物SF-1001在體內局部分布在致病組織，因而能夠顯著降低昔布類藥物引起的心髒毒性和腎髒毒性。這是選擇性的苯並吡喃類COX-2抑製劑所具有的特性。因此，SF-1001可被開發成高效而低毒的抗炎止痛藥物。此外，在3種不同的動物模型上表征該化合物，具有很強的抗炎止痛活性，效果優於一線臨床藥物Celecoxib。化合物SF-1001製備相對比較簡單，科研人員也開發S構型化合物的合成方法，經濟而高效。

　　該研究得到廣東省、廣州市科技項目的大力資助。

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廣州生物院在新型COX-2選擇性抑製劑抗炎止痛藥物研發方麵取得重要進展