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廣州生物院在鈀催化的亞胺基化環化構建噁唑衍生物方麵取得新進展
betway体育下载 朱強博士組在利用鈀催化的α-異腈酰胺的亞胺基化環化反應合成噁唑衍生物方麵取得新進展,相關研究成果已於2014年8月25日在歐洲化學(Chem. Eur. J.)雜誌上發表。
噁唑結構單元廣泛存在於藥物分子、天然產物和功能材料分子中。文獻上報道了很多關於噁唑衍生物的合成方法,但是這些合成方法存在步驟經濟性低等缺點。異腈是一類重要的有機原料,在鈀催化的亞胺基化反應中與鈀催化的羰基化反應相似,能夠作為一碳單元。該研究團隊利用零價鈀為催化,α-異腈酰胺與鹵代烴反應高效地合成了噁唑衍生物。噁唑2位的各種取代基如芳基,烯烴,炔烴等均可以合成。該方法適用性很廣,有效地彌補了傳統方法的不足,具有很高的原子經濟性和步驟經濟性。該方法的建立為今後高效地設計合成具有廣泛生物活性的雜環化合物奠定了基礎。
該研究得到國家自然科學基金( 21202167)的資助。

