中科院廣州生物醫藥與健康研究院胡文輝博士領導的抗流感項目團隊與中山大學藥學院王洪根教授團隊合作，研究發現了對抗流感小分子蒎烷胺進行骨架修飾的高效方法，相關研究成果於2014年8月4日在線發表於美國有機化學快報 (Organic Letters)。

　　蒎烷胺是一類具有良好抗流感活性、抗菌活性的天然胺類小分子，其骨架在不對稱合成中也有廣泛的應用。由於其具有複雜的立體結構及多個手性中心，對蒎烷胺的骨架修飾具有非常大的挑戰性，尤其是對其結構中氨基δ位的橋環修飾成為難點，並從未有報道。該團隊通過在蒎烷胺的氨基上引入特殊定位基團，用二價鈀催化的C(sp3)−H活化反應在蒎烷胺的氨基δ位引入了不同的芳香取代基，最後再脫去定位基團得到δ位芳香取代的蒎烷胺。該反應具有以下特點：良好的立體及區域選擇性、廣泛的底物適用性及良好的官能團耐受性。

　　目前，通過這一方法建立的蒎烷胺衍生物化合物庫正在進行抗流感活性評估及構效關係研究。該研究成果不僅為脂肪胺類化合物氨基δ位引入基團提供了高效創新性方法，也為抗流感小分子蒎烷胺的骨架修飾提供了可行的方法，為抗流感藥物研發提供了基礎。

　　本項工作受到呼吸疾病國家重點實驗室、國家自然科學基金(81302648)及廣州市科技計劃項目(201300000052)的經費資助。