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廣州生物院在C-H鍵官能化反應研究上取得重要進展

發表日期:2010-09-10 來源: 放大縮小

吡啶[1,2-a]苯並咪唑類雜環是一類具有抗菌,抗病毒,抗腫瘤等多種生物活性的分子骨架。但傳統的合成方法存在合成路線長、底物多樣性差、產率低等諸多缺點。betway体育下载 朱強博士帶領其團隊利用C-H鍵活化反應合成含氮雜環取得重要進展,相關成果發表在國際頂級化學類期刊《美國化學會雜誌》(J. Am. Chem. Soc. 2010, ASAP,DOI:10.1021/ja1067993)。

該項研究成果具有以下優點:①無需在分子內預先引入鹵原子或類鹵原子,具有原子經濟性;②以廉價低毒的銅為催化劑,取代常用的鈀、釕、銠等貴重金屬;③首次發現催化量的鐵能極大地促進反應,並對鐵獨特作用做了詳細的機理研究;④使用氧氣為氧化劑,反應的唯一副產物是水,對環境友好;⑤反應產率高,底物的適用範圍廣,原料方便易得。

C-H鍵廣泛存在於有機化合物分子中,並且由於其較高的鍵解離能,對其選擇性官能化成為合成化學家們關注的熱點。這一方法的建立,為快速、高效合成吡啶[1,2-a]苯並咪唑類有機小分子化合物庫提供了可能。同時,這一創新而有效的Cu/Fe共催化體係,有望將C-H鍵官能化反應拓展到其它重要雜環化合物的合成中。
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