我院蔣晟研究員和周光飆研究員關於組蛋白去乙酰化酶抑製劑研究方麵取得了重要進展，成功地構建了天然環肽Largazole與組蛋白去乙酰化I型酶的結合模型，以計算機輔助藥物設計的方法成功設計合成了一係列全新的環肽。其中化合物7有效抑製HT-29腫瘤細胞的生長（GI50=50 nM），並且在100 μM時對正常細胞無任何毒性。這一研究發現了一批具有細胞水平抑製腫瘤生長活性的組蛋白去乙酰化酶抑製劑，為抗腫瘤候選藥物提供了富有前景的藥效團模式和先導化合物。相關成果文章Total Synthesis and Biological Evaluation of Largazole and Derivatives with Promising Selectivity for Cancers Cells發表在Organic Letters上。

組蛋白去乙酰化酶在基因表達和染色體形成等方麵起著重要的調節作用，組蛋白去乙酰化酶抑製劑能夠阻滯腫瘤細胞生長、誘導腫瘤細胞分化和凋亡。