該項目屬於化學領域的藥物化學合成方向，屬於基礎研究項目。C−H鍵是構成有機化合物的最基本、最普遍的化學鍵之一，對C−H鍵的直接官能化反應一直是化學家們研究的重要方向。自2008年起，該團隊聚焦金屬催化的雜環藥物分子的合成方法學研究，取得了一係列的研究成果，部分成果達到國際先進水平。其主要成果包括：

(1)利用銅/鐵共催化通過分子內胺化反應構建Pyrido[1,2-a]benzimidazole含氮雜環分子骨架。

(2)實現了Cu/O₂條件下的烯烴的分子內脫氫胺氧化反應，用於構建imidazo[1,2-a]pyridine雜環骨架。

(3)通過分子內C-H鍵活化/一氧化碳(CO)或異腈(RNC)插入/C-N鍵生成的策略合成內酰胺或環脒類化合物，拓展了異腈在有機合成中的應用。

該項目共發表SCI論文10篇（包括J.Am.Chem.Soc.,Angew.Chem.,Int.Ed.,Org.Lett.,Adv.Synth.Catal.,Chem.Eur.J.,Chem.Commun.），總引用次數755次，他引723次，單篇他引最高引用次數為190篇。其中發表在J. Am. Chem. Soc., Angew. Chem., Int. Ed.的2篇論文入選ESI高引論文（本領域全球Top1%）。申請並獲批中國專利1項。該項目發展了利用過渡金屬Cu或鈀催化的、具有普遍適用性的、“綠色”的雜環化合物合成方法，對現代有機合成和藥物研究具有重要的意義。